Fakta om DMARDs

Innehåll

• Arava (leflunomid)
• Azulfidin (sulfasalazin)
• CellCept (mycophenolate mofetil)
• Cuprimine / Depen (penicillamin)
• Cytoxan (cyklofosfamid)
• Imuran (azatioprin)
• Neoral / Gengraf (cyklosporin)
• Otezla (apremilast)
• Plaquenil (hydroxiklorokin)
• Rheumatrex / Trexall / RediTrex (metotrexat)
• Biologics, Biosimilars och JAK-hämmare

Läkemedel som kallas sjukdomsmodifierande antireumatiska läkemedel (DMARD) är i allmänhet förstahandsbehandling för reumatoid artrit (RA) och andra autoimmuna / inflammatoriska tillstånd, inklusive ankyloserande spondylit, psoriasisartrit och lupus. DMARDs kallas ofta immunsuppressiva medel eller immunmodulatorer eftersom de verkar minska inflammation genom att ändra hur ditt immunsystem fungerar. Det är denna åtgärd som hjälper till att bromsa utvecklingen av sådana sjukdomar och lindra symtomen.

De tidigaste DMARDs har funnits i årtionden, så läkare har en mängd data för att vägleda deras behandlingsbeslut. Det medicinska samfundet anser att DMARDs är mycket effektiva långvariga behandlingar. De är dock långsamma att arbeta, så du kanske inte märker några fördelar under sex till åtta månader efter att du startat dem.

DMARDs som för närvarande används för RA och liknande villkor inkluderar:

• Arava (leflunomid)
• Azulfidin (sulfasalazin)
• CellCept (mycophenolate mofetil)
• Cuprimine (penicillamin)
• Cytoxan (cyklofosfamid)
• Imuran (azatioprin)
• Neoral / Gengraf (cyklosporin)
• Otezla (apremilast)
• Plaquenil (hydroxiklorokin)
• Reumatrex / Trexall (metotrexat)

Om DMARD inte är tillräckligt effektiva kan du ordineras två eller flera att ta tillsammans. DMARDs ordineras ofta med läkemedel från andra klasser också.

Medan DMARDs medför viss risk för allvarliga biverkningar kan laboratorieövervakning hjälpa till att identifiera problem tidigt.

Denna översikt berör viktig information om vart och ett av dessa läkemedel. Tala med din läkare om alla möjliga biverkningar. Var detaljerad när du delar din medicinska och behandlingshistoria, inklusive vilka mediciner du för närvarande tar, vilka kroniska tillstånd du hanterar och eventuella läkemedelsallergier du har.

Arava (leflunomid)

Arava godkändes först av U.S. Food and Drug Administration (FDA) 1998. Det kommer i tablettform och tas oralt.

Användningar

Arava är endast godkänt för aktiv RA hos vuxna. Det används ibland off-label för psoriasisartrit och psoriasis också.

Särskilda överväganden

• Detta läkemedel har inte utvärderats för barn under 12 år.
• Arava är inte säkert för gravida kvinnor. Om du ammar bör du sluta innan du börjar ta Arava.
• Du bör inte ta detta läkemedel om du för närvarande tar läkemedlet teriflunomid.
• Arava har två svarta lådvarningar från FDA: en relaterad till embryo-fostertoxicitet, den andra relaterad till svår leverskada eller leversvikt.

Din kompletta guide till Arava

Azulfidin (sulfasalazin)

Vanligtvis kallas det generiska namnet, sulfasalazin är en kombination av salicylat och ett antibiotikum. Denna orala medicinering har funnits sedan 1940-talet och finns i tablettform.

Användningar

Sufasalazin är godkänt för att behandla mild till måttlig ulcerös kolit (UC), som en förstahands- eller kombinationsbehandling och för att förlänga remissionstiden mellan UC-attacker. Den kan användas både hos vuxna och barn över 6 år.

Det används ibland för att behandla RA men har blivit mindre populärt med tiden på grund av risken för biverkningar och tillgängligheten av andra behandlingsalternativ.

Särskilda överväganden

• Detta läkemedel bör undvikas av personer med allergier mot sulfa-läkemedel och / eller aspirin och andra salicylater.
• Vissa rekommendationer anger att sulfasalazin under graviditet är ett acceptabelt alternativ till metotrexat eller leflunomid, vilket båda är kända för att orsaka fosterskador, men sulfasalazin studeras inte väl under graviditeten och de potentiella långtidseffekterna på ett barn som exponeras i utero är okända.
• Ammande mödrar rekommenderas inte att ta detta läkemedel, eftersom det antas passera i bröstmjölken och kan ha potential att orsaka hjärnskador hos barnet.

Din kompletta guide till azulfidin

CellCept (mycophenolate mofetil)

CellCept, ett oralt läkemedel, har funnits på marknaden sedan 1995. Det är ett särskilt potent immunsuppressivt medel.

Användningar

CellCept används ibland off-label för att behandla RA, personer med lupus som också har njursjukdom och vaskulit.

Det är dock FDA-godkänt för att förhindra organavstötning i njur-, hjärt- och levertransplantationer hos vuxna och njurtransplantationer hos barn. För godkända ändamål förväntas den användas tillsammans med andra immunsuppressiva medel.

Särskilda överväganden

• CellCept kommer med en svart låda varning eftersom det kan öka risken för fosterskador och graviditetsförlust under första trimestern. Män kan passera läkemedlet och dess risk för fostertoxicitet i deras spermier. P-piller enbart kanske inte är tillräckligt skydd, eftersom detta läkemedel kan minska dess effektivitet.
• En andra varning för svart ruta avser en ökad risk för lymfom och andra maligniteter, särskilt hudcancer.
• En tredje varning för svart låda utfärdades eftersom CellCept-användning kan leda till allvarliga bakterie-, virus-, svamp- och protozoinfektioner, inklusive viral reaktivering av hepatit B och C-vilket kan leda till sjukhusvistelser och dödsfall.

Cuprimine / Depen (penicillamin)

Penicillamin är en avlägsen släkting till penicillin som blev tillgänglig på 1970-talet. Det är förknippat med en hög förekomst av allvarliga biverkningar, inklusive några som kan vara dödliga. Du behöver noggrann övervakning av din läkare om du tar detta läkemedel.

Användningar

Detta läkemedel är FDA-godkänt för svår, aktiv RA som inte har svarat på andra terapier, en genetisk leversjukdom som kallas Wilsons sjukdom och en genetisk sjukdom som orsakar cystinstenar i urinvägarna.

Medan många DMARD betraktas som förstahandsbehandling för RA, beror detta inte på risken för allvarliga biverkningar. Faktum är att om du har använt 1000 mg eller mer penicillamin per dag i några månader utan förbättring, antas det att du inte kommer att dra nytta av läkemedlet och din läkare kommer sannolikt att rekommendera att du avslutar det.

Särskilda överväganden

• Du bör inte ta penicillamin om du ammar, har njursjukdom eller om du tidigare har haft allvarliga biverkningar av penicillamin.
• Om du är allergisk mot penicillin finns det en möjlighet att du också kan vara allergisk mot penicillin.
• Detta läkemedel ökar risken för att utveckla sjukdomar i immunsystemet, inklusive SLE, polymyosit, myasthenia gravis och Goodpasture syndrom.
• Vissa biverkningar kan vara tecken på ett allvarligt hälsoproblem, inklusive anemi, låga blodplättar (trombocytopeni), låga vita blodkroppar (neutropeni) eller allvarlig njursjukdom.

Cytoxan (cyklofosfamid)

FDA godkänt sedan 1959, Cytoxan är en av de äldre DMARD-produkterna på marknaden. Den finns i tabletter och injicerbara former. Liksom många av de äldre drogerna har det en risk för allvarliga biverkningar.

Användningar

Detta läkemedels godkända användningsområden är för behandling av maligna sjukdomar, inklusive lymfom, leukemi och Hodgkins sjukdom, och för minimal förändring av nefrotiskt syndrom hos barn.

Off-label, detta läkemedel används ibland för RA, men på grund av risker, endast hos personer med svår sjukdom som inte har svarat på andra behandlingar. Cytoxan används ofta kortvarigt för att få dessa fall i remission, efter vilket ett mildare läkemedel ordineras för underhållsbehandling.

Cytoxan används också off-label för komplikationer av lupus, myosit, sklerodermi eller vaskulit.

Särskilda överväganden

• Din läkare kommer att övervaka dina blodvärden medan du använder Cytoxan så att problem kan upptäckas tidigt och allvarliga komplikationer förhindras. Exempel inkluderar leukopeni, trombocytopeni och neutropeni.
• Andra allvarliga biverkningar kan inkludera återaktivering av latenta infektioner, hjärt- eller andningsbesvär och leversjukdom.
• Du bör inte ta Cytoxan under graviditet, eftersom det är känt att orsaka fosterskador, nedsatt tillväxt, missfall och andra toxiska effekter.
• Fertilitet och reproduktionsfunktion, inklusive sterilitet, kan försämras hos både män och kvinnor. I vissa fall kan infertilitet vara permanent.

Cytoxan interagerar negativt med många läkemedel, inklusive ACE-hämmare (vanligtvis används för högt blodtryck). Vissa läkemedel kan orsaka allvarliga biverkningar. Se till att din läkare vet allt du tar.

Mer om Cytoxan

Imuran (azatioprin)

Imuran har funnits på den amerikanska marknaden sedan 1968. Det finns i tablettform.

Användningar

Detta läkemedel är FDA-godkänt för aktiv RA och för att förhindra avstötning i njurtransplantationer. Det används ibland off-label för att behandla andra autoimmuna tillstånd, inklusive dermatomyosit, SLE, inflammatorisk tarmsjukdom och vaskulit.

Särskilda överväganden

• Imuran har en svart låda varning eftersom läkemedlet kan öka risken för cancer, inklusive lymfom. Maligniteter har främst observerats hos personer som har fått transplantationer eller behandlas för inflammatorisk tarmsjukdom.
• Detta läkemedel är känt för att orsaka fosterskador och bör undvikas under graviditet när det är möjligt.
• Pålitlig preventivmedel bör användas när du är på Imuran, oavsett kön. Imuran kan tillfälligt sänka antalet spermier och försämra fertiliteten hos män. Dess inverkan på spermier kan också orsaka fosterskador.
• Om du stannar kvar på Imuran kommer din läkare att behöva övervaka dig för potentiella biverkningar och komplikationer.

Neoral / Gengraf (cyklosporin)

Cyklosporin, under flera varumärken, har funnits på marknaden sedan 1983. Neoral och Gengraf används ofta för RA och andra autoimmuna tillstånd.

Ett annat varumärke, Sandimmune, har en annan nivå av biotillgänglighet och kan därför inte användas omväxlande med Neoral och Gengraf.

Neoral / Gengraf finns i mjuk gelkapsel och flytande form.

Användningar

Cyklosporin godkändes ursprungligen för att bekämpa organavstötning efter transplantation. Senare fick läkemedlets form i Neoral och Gengraf godkännande för:

• Allvarlig, aktiv RA som inte har svarat tillräckligt på metotrexat
• Allvarlig, motstridig plackpsoriasis hos icke-nedsatt immunförsvar vuxna som inte har svarat på minst en systemisk behandling eller som inte kan ta andra systemiska behandlingar
• Amyotrofisk lateral skleros (ALS) och dess varianter
• Nefrotiskt syndrom som inte har svarat på kortikosteroider
• Transplantat mot värdsjukdom
• Eldfast bakre uveit och Behcets sjukdom

Cyklosporin används off-label för konjunktivit, Langerhans-celler histiocytos, autoimmun hepatit, Duchennes muskeldystrofi, ulcerös kolit och andra sjukdomar.

Särskilda överväganden

• Cyklosporin kommer med fyra varningar om svart låda, det första handlar om att de olika märkena av läkemedlet inte är likvärdiga.
• Andra svarta varningen: På grund av dess effekter på immunsystemet ökar cyklosporin risken för att utveckla allvarliga infektioner eller cancer, särskilt lymfom. Denna risk ökar om du också tar andra immunsuppressiva medel som azatioprin eller metotrexat.
• Tredje svarta rutan: Cyklosporin kan orsaka högt blodtryck och skada dina njurar. Risken kan ökas om du tar andra läkemedel som kan orsaka njurskador, inklusive Tagamet (cimetidin), Cipro (ciprofloxacin), Aleve (naproxyn) eller Zantac (ranitidin).
• Varning för svart låda 4: Om du har psoriasis ökar risken för att du utvecklar hudcancer medan du är på cyklosporin om du någonsin har behandlats med psoralen och UVA (PUVA), koltjära, immunsuppressiva medel eller vissa andra behandlingar.
• När det tas under graviditet kan cyklosporin öka risken för för tidig födsel, låg födelsevikt och missfall.
• Detta läkemedel passerar över i bröstmjölk och amning rekommenderas inte när du tar det.

Svar på vanliga frågor om cyklosporin

Otezla (apremilast)

Otezla är ett nyare DMARD-godkänt 2014. Det är en oral medicin i tablettform.

Användningar

Otezla är FDA-godkänt för:

• Aktiv psoriasisartrit hos vuxna
• Måttlig till svår plackpsoriasis hos personer som är kandidater för fototerapi eller systembehandling

Det används off-label för att behandla munsår vid Behçets sjukdom.

Särskilda överväganden

• Inte mycket är känt om Otezlas graviditetsrisk hos människor. I djurstudier har läkemedlet associerats med missfall, särskilt under första trimestern.
• Hittills är det okänt om Otezla passerar i bröstmjölken.
• I sällsynta fall kan depression / självmordstankar och oavsiktlig viktminskning inträffa när du är på Otezla.

Översikt över Otezla

Plaquenil (hydroxiklorokin)

Plaquenil har funnits sedan 1955 och användes ursprungligen för att behandla malaria. Under en kort tid 2020 gav FDA det tillstånd för akut användning för att behandla COVID-19, men tillståndet återkallades efter att en stor klinisk prövning visade att det inte var fördelaktigt.

Detta läkemedel finns i tablettform.

Användningar

Plaquenil är godkänt för:

• Mild reumatoid artrit som inte har svarat på NSAID
• Systemisk lupus erythematosus hos vuxna
• Discoid lupus erythematosus hos vuxna
• Malaria

Det används off-label för pediatriska former av lupus, lupus nefrit, Sjögrens syndrom, andra autoimmuna sjukdomar och utslag orsakad av solkänslighet (polymorf ljusutbrott).

Särskilda överväganden

• Plaquenil är känt för att orsaka allvarlig hypoglykemi (onormalt lågt blodsocker) vilket kan orsaka medvetslöshet och kan vara livshotande. Om du har diabetes kan dina mediciner behöva justeras.
• I sällsynta fall är Plaquenil förknippat med näthinneavlossning, som är permanent och kan orsaka blindhet. På grund av denna risk kommer din syn att övervakas med avseende på förändringar som kan inträffa före avskiljning samt andra synförändringar i samband med läkemedlet.
• Andra allvarliga biverkningar inkluderar hörselproblem, muskelsvaghet, oregelbunden hjärtslag och nedsatt / medvetslöshet.
• Plaquenil är inte förknippat med fosterskador under graviditeten. Det rekommenderas dock inte vid amning eftersom läkemedlet skickas vidare genom bröstmjölken och kan vara giftigt för barnet.

Tar plaquenil för reumatoid artrit

Rheumatrex / Trexall / RediTrex (metotrexat)

Metotrexat kändes bäst med sitt generiska namn, FDA godkändes 1953. Det är dock långt ifrån föråldrat, men detta läkemedel är fortfarande en vanlig behandling för RA. Det används också ofta för psoriasis och cancer. För att bevisa sin fortsatta relevans fick en ny injicerbar version, kallad RediTrex, godkännande i slutet av 2019.

Detta trots många allvarliga varningar som följer med drogen.

Metotrexat finns i tabletter och i en injicerbar flytande form.

Användningar

Metotrexat är godkänt för behandling av:

• Allvarlig, aktiv reumatoid artrit hos personer som misslyckats med NSAID
• Polyartikulär juvenil idiopatisk artrit (pJIA) hos barn som har misslyckats med NSAID
• Allvarlig, motstridig, inaktiverande psoriasis som inte har svarat på andra terapier, men bara när diagnosen har bekräftats genom biopsi eller dermatologisk konsultation
• Flera typer av cancer

RediTrex är inte godkänt för behandling av cancer men dess indikationer är desamma för RA, pJIA och psoriasis.

Särskilda överväganden

• Läkemedelsföljd är absolut nödvändigt. Människor blir ibland förvirrade och tar metotrexat dagligen istället för varje vecka. Detta kan leda till dödliga biverkningar.
• Metotrexat levereras med 11 varningslådor från FDA. De relaterar till: toxiska reaktioner och dödsfall, embryofosteral toxicitet och död, benmärgsundertryckande, levertoxicitet, lungsjukdom, tarmperforering, maligna lymfom, tumörlys-syndrom, allvarliga hudreaktioner, opportunistiska infektioner och vävnadsnekros.
• Rutinövervakning av lever- och njurfunktion krävs när du använder detta läkemedel.
• Metotrexat kan försämra fertiliteten hos både män och kvinnor. Det är okänt om detta är tillfälligt eller permanent.

Vad du ska veta om metotrexat

Biologics, Biosimilars och JAK-hämmare

Tre nyare typer av DMARDs finns nu på marknaden. Dessa kan prövas efter att du har misslyckats med en äldre DMARD eller använt som kombinationsbehandling med en äldre DMARD.

Biologi

Biologics är läkemedel som härrör från levande celler. De kallas också TNFα-hämmare eftersom de blockerar effekten av immunsystemceller som kallas tumörnekrosfaktor-alfa, som är associerade med RA och andra autoimmuna störningar.

Vanliga biologer:

• Enbrel (etanercept)
• Humira (adalimumab)
• Remicade (infliximab)

Biosimilarer

Biosimilar är baserade på befintliga biologiska ämnen. FDA anser att de inte har några signifikanta skillnader från deras ursprungliga referensläkemedel, men de kan vara billigare. Du kan känna igen dem med suffixet med fyra bokstäver efter deras generiska namn.

Vanliga biosimilar inkluderar:

• Amjevita (adalimumab-atto)
• Erelzi (etanercept-szzs)
• Inflectra (infliximab-dyyb)

JAK-hämmare

Dessa läkemedel hämmar aktiviteten hos Janus-kinasenzymer, som är involverade i inflammation och autoimmunitet. Vanliga JAK-hämmare är:

• Jakafi (ruxolitinib)
• Olumiant (baricitinib)
• Xeljanz (tofacitinib)

Effektiv behandling av reumatoid artrit