Innehåll
Inget läkemedel förblir i ditt system för alltid. I farmakologi kallas den tid det tar för ett läkemedel att minska med halva dess plasmakoncentration (blod) dess halveringstid (t1⁄2). (Att specificera att vi pratar om biologisk halveringstid är nyckeln eftersom halveringstiden är ett begrepp som inte är specifikt för medicin. Till exempel, i kärnfysik, avser halveringstid radioaktivt förfall.)Mer allmänt återspeglar studien av halveringstiden ett mått på farmakokinetik. Farmakokinetik hänvisar till studien av hur ett läkemedel rör sig genom kroppen - dess inträde, distribution och eliminering. Både apotekare och läkare berör halveringstiden som mått. Som informerade konsumenter är det ändå en bra idé för alla att veta lite om halveringstider.
Formel
Här är formeln för halveringstid: t1⁄2 = [(0.693) (Distributionsvolym)] / Clearance
Som framgår av formeln är ett läkemedels halveringstid direkt beroende av dess distributionsvolym eller hur mycket läkemedlet sprids i hela kroppen. Med andra ord, ju mer läkemedlet distribueras i kroppen, desto längre är halveringstiden. Dessutom är samma läkemedels halveringstid omvänd beroende av dess clearance från din kropp. Det betyder att när läkemedlets frigöringshastighet från kroppen är högre, är halveringstiden kortare. Observera att läkemedel rensas av både dina njurar och lever.
Exempel
Här är några vanliga droger och deras halveringstid:
- Oxykodon (smärtstillande medel): 2 till 3 timmar
- Zoloft (antidepressivt medel): 26 timmar
- Fenobarbital (läkemedel mot anfall): 53 till 118 timmar
- Celebrex (NSAID eller smärtstillande medel): 11,2 timmar
Kinetik
Som ett meningsfullt mått på farmakokinetiken gäller halveringstiden för läkemedel med första ordningens kinetik. Första ordningens kinetik innebär att eliminering av läkemedlet direkt beror på den initiala dosen av läkemedlet. Med en högre initialdos rensas mer läkemedel. De flesta läkemedel följer första ordningens kinetik.
Omvänt, droger med nollordningskinetik rensas oberoende av varandra linjärt. Alkohol är ett exempel på ett läkemedel som elimineras genom kinetik utan noll ordning. Observera att när läkemedels clearancemekanismer är mättade, som händer med överdos, byter läkemedel som följer första ordningens kinetik till nollordningskinetik.
Ålder
Hos äldre människor ökar halveringstiden för ett lipidlösligt (fettlösligt) läkemedel på grund av en ökad distributionsvolym. Äldre har vanligtvis relativt mer fettvävnad än yngre människor. Ålder har dock en mer begränsad effekt på lever- och njurclearance. På grund av den längre halveringstiden för droger behöver äldre ofta lägre eller mindre frekventa doser av läkemedel än yngre. I en relaterad anmärkning har människor som är överviktiga också en högre distributionsvolym.
Efter kontinuerlig administrering (till exempel BID eller dosering två gånger om dagen), efter att cirka fyra till fem halveringstider har förflutit, når ett läkemedel en steady-state koncentration där mängden läkemedel som elimineras balanseras med den mängd som administreras. Anledningen till att droger tar lite tid att "arbeta" är att de behöver nå denna steady-state koncentration. På en relaterad anmärkning tar det också mellan fyra och fem halveringstider för ett läkemedel att rensas från ditt system.
Förutom noggrann övervägande av dosering hos äldre människor som upplever längre halveringstider för läkemedel, bör personer med problem med utsöndring och utsöndring också doseras på ett klokt sätt av deras förskrivande läkare. Till exempel kan en person med njursjukdom i slutstadiet (skadade njurar) uppleva toxicitet från digoxin, ett hjärtmedicin, efter en veckas behandling på 0,25 mg per dag eller mer.