Innehåll
Det finns läkemedel som används vid behandling av HIV som kan öka plasmakoncentrationen av vissa antiretrovirala medel (ARV) när de används i kombinationsterapi. Populärt känt som "boosters", gör läkemedlen läkare att minska doseringen och frekvensen av den åtföljande ARV samtidigt som de minskar risken för läkemedelsrelaterade biverkningar.HIV-boosters, även kända som farmakokinetiska förstärkare, bör inte förväxlas med vitaminer eller kosttillskott som marknadsförs som "immunstimulerande medel", som inte har några kända egenskaper för att förhindra eller bekämpa HIV-infektion.
Introduktionen av HIV Boosters
När HIV-proteashämmare (PI) först upptäcktes i mitten av 1990-talet, var en av de största utmaningarna för forskare den snabba hastigheten då läkemedlen metaboliserades i levern och rensades från blodomloppet. Som ett resultat krävde PI-dosering två till tre gånger dagligen.Inte bara ökade de höga doserna risken för läkemedeltoxicitet, den höga pillerbördan gjorde vidhäftningen desto svårare (och utvecklingen av resistens desto mer sannolikt).
1996 godkändes läkemedlet Norvir (ritonavir) för användning vid HIV av U.S. Food and Drug Administration (FDA). Medan läkemedlet var känt för att ha antivirala egenskaper, upptäcktes det snart att det, även vid mycket låga doser, kunde hämma det enzym (CYP3A4) som behövs för att metabolisera PI.
Upptäckten påverkade omedelbart sättet på vilket PI föreskrevs. Idag används Norvir sällan för sin antivirala verkan, utan snarare för att öka effekten av medföljande PI, samtidigt som de negativa effekterna i samband med terapi minskas.
Läkemedlet är också en komponent i den fasta doskombinationen PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Observera: Norvir kan störa plasmakoncentrationerna av andra läkemedel som du tar, vilket ibland kan leda till allvarliga till allvarliga interaktioner. Informera din läkare om eventuella samtidig läkemedel du använder när antingen Norvir eller Kaletra ordineras.)
Framtiden för HIV Boosters
Under de senaste åren har det funnits mycket fokus på utvecklingen av andra HIV-boosters. Man tänker sig att liknande medel inte bara kan förlänga effekten av PI, utan göra detsamma för andra klasser av ARV som potentiellt ger enhetlig, doser en gång dagligen, samtidigt som man tillåter större "förlåtelse" om en dos missas eller ett gap i behandlingen uppstår.
År 2012, hela 16 år efter införandet av Norvir, godkändes slutligen ett andra boosterdroger av FDA. Tybost (cobicistat), en komponent i kombinationsläkemedlet Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabin), har visat sig hämma både CYP3A4-enzymet och vissa tarmproteiner som är kända för att störa läkemedelsabsorptionen.
Även om det inte har några egna antivirala egenskaper, kan Tybost öka effekten av elvitegravir, en hiv-integrashämmare, samtidigt som man uppnår liknande resultat med PI: erna Reyataz (atazanavir) och Prezista (darunavir) och nukleotidanalogen Viread (tenofovir).
I början av 2015 godkände FDA två kombinationsläkemedel med fast dos som innehåller Tybost, inklusive Evotaz (atazanavir + cobicistat) och Prezcobix (darunavir + cobicistat).
Andra experimentella boosters undersöks, inklusive en ny CYP3A4-hämmare som utvecklas av Sequoia Pharmaceuticals.