Innehåll
Nitrater har varit en grundpelare i behandlingen av angina i över 100 år. Idag används nitrater både för att behandla akuta episoder av angina (i form av sublingual nitroglycerin eller nitroglycerin oral spray) och kroniskt (i pillerform eller som en hudplåster) för att förhindra angina.Hur fungerar nitrater?
Nitrater fungerar genom att utvidga artärer och vener, både i hjärtat och någon annanstans i kroppen. Denna allmänna utvidgning av blodkärlen minskar stress på hjärtmuskeln och minskar därmed mängden syre som hjärtat behöver. Att minska hjärtets syrebehov gör att hjärtat kan göra mer arbete utan att utveckla ischemi, även om blodflödet genom kransartärerna delvis blockeras av ateroskleros.
Nitrater utvidgar också kransartärerna. Eftersom kransartärerna redan är utvidgade när en aterosklerotisk plack hindrar blodflödet, är denna direkt vidgande effekt av begränsad användning hos personer med typiska kranskärlssjukdom. Men hos personer med Prinzmetal angina - som till stor del orsakas av kranskärlsspasmer - är nitrater ofta mycket hjälpsamma.
Hur används nitrater?
Sublingual (SL) nitroglycerin (nitroglycerin som snabbt absorberas under tungan) är den äldsta formen av nitratbehandling. SL nitroglycerin är det snabbaste sättet att lindra en episod av kärlkramp som orsakas av träning eller stress och ger vanligtvis lättnad inom några minuter.
Att ta SL nitroglycerin strax innan du deltar i aktiviteter som sannolikt kan orsaka symtom (som att klättra uppför en kulle eller gå i kyla) kan också hjälpa till att förhindra episoder av kärlkramp. SL nitroglycerin börjar utvidga blodkärlen inom två minuter, och dess effekt kan vara upp till 30 minuter.
Nitroglycerinspray, som levereras i munnen med en doseringsanordning, fungerar på samma sätt som SL nitroglycerin - det är helt enkelt en annan metod för att leverera en snabbverkande dos av nitroglycerin.
Kortverkande nitrater (SL eller sublingual) bör bäras av alla som behandlas för kärlkramp.
De långverkande nitraterna (piller eller hudfläckar) anses vara en andra linjens form av behandling för kärlkramp. De ordineras om betablockerare (förstahandsbehandling) inte kan tolereras eller är ineffektiva för att eliminera symtom.
Den vanligaste p-pillerformen av nitrater är isosorbiddinitrat (Isordil, Sorbitrate). Med orala nitrater börjar effekten på blodkärlen inom cirka 30 minuter och varar i upp till sex timmar.
Transdermala nitroglycerinplåster, som levererar nitroglycerin genom huden, ger effektiv nitratbehandling i åtta till 14 timmar.
Nitratolerans
Det största problemet med användningen av långverkande nitrater har varit fenomenet "tolerans". Nitratolerans innebär att fördelarna med nitratbehandling kan minskas när nitrater används dygnet runt. Enkelt sagt, när blodkärlen alltid utsätts för nitrater slutar de utvidgas som svar på nitraterna och läkemedlets anti-anginala effekt försvinner.
Nitratolerans kan förhindras genom att schemalägga doseringen av kronisk nitratbehandling för att ge dagliga nitratfria intervall. Så: orala nitrater eller nitrathudplåster bör endast användas i 12 till 16 timmar per dag, med ett "nitratfritt" intervall på åtta till tolv timmar. För de flesta patienter betyder detta att nitrater används under vakningstid och inte under sömnen. Hos vissa patienter med nattlig kärlkramp kan det dock vara nödvändigt att planera det nitratfria intervallet under vakningstid.
Andra försiktighetsåtgärder med nitrater
Nitrater ska inte användas till patienter med hypertrofisk kardiomyopati (hos vilka nitrater kan orsaka en farlig hinder för blodflödet i hjärtat) eller hos patienter som tar Viagra (sildenafil) eller andra liknande medel för erektil dysfunktion. (Att ta nitrater och Viagra tillsammans kan orsaka allvarlig hypotoni - lågt blodtryck.)
Asiater tenderar att ha ett minskat svar på nitrater och är mindre benägna att dra nytta av sin användning.
De vanligaste biverkningarna av nitrater är huvudvärk och rodnad, även om yrsel från hypotoni också kan förekomma. Patienter med migränhuvudvärk kan ofta inte tolerera nitrater.