Innehåll
Lågdos naltrexon (LDN), ett läkemedel som används för att behandla opioidberoende, får mycket uppmärksamhet som en off-label-behandling för multipel skleros (MS), nämligen för att minska symtomen och återfall. Det är en populär behandling bland MS-patienter, men vetenskapliga bevis som stöder dess användning har precis börjat ta form.Det beror inte på att tidiga resultat inte har varit lovande - de har gjort det. Istället beror det på att detta är ett billigt läkemedel som har funnits på marknaden i årtionden, vilket innebär att läkemedelsföretag har lite ekonomiskt intresse av att undersöka det.
Trots detta hinder har forskare lärt sig en hel del om LDN under de senaste åren, och dess användning som ett MS-läkemedel har nu fått en ganska övertygande, men fortfarande preliminär, bevismaterial bakom sig.
Indikation
Naltrexon godkändes av U.S. Food and Drug Administration (FDA) 1984 för behandling av opioidberoende och 1994 för att behandla alkoholanvändning (AUD). Vid fullständig rekommenderad dos-50 till 100 mg (mg) per dag blockerar naltrexon effekten av opioider och minskar en persons önskan att dricka.
Off-label användning
Även om detta är de enda två FDA-godkända användningarna av läkemedlet, används det för flera andra hälsoproblem i en off-label kapacitet.
När naltrexon först utvecklades började forskare vid Penn State College of Medicine studera dess användning vid behandling av autoimmuna sjukdomar (där immunsystemet felaktigt angriper kroppens egna celler). Multipel skleros tros vara en autoimmun sjukdom, där immunsystemet attackerar och förstör myelinbeläggningen av nervfibrer, vilket hindrar nervfunktionen.
Viss forskning stöder användningen av LDN för att minska svårighetsgraden och frekvensen av MS-symtom. Detta läkemedel anses inte vara en sjukdomsmodifierande terapi.
Den misstänkta effekten av LDN liknar den som uppstår under graviditeten, där ökade endorfinnivåer leder till förlängd MS-remission.
LDN används också off-label och / eller forskas som en behandling för:
- Komplex regionalt smärtsyndrom
- Fibromyalgi
- Myalgisk encefalomyelit / kroniskt trötthetssyndrom (ME / CFS)
- Inflammatorisk tarmsjukdom (Crohns sjukdom, ulcerös kolit)
- Cancer
- Autism
- Amyotrofisk lateral skleros (ALS)
- Diabetisk neuropati
- Mesenterisk pannikulit
- Postural ortostatisk takykardisyndrom (POTS)
- Aktivering av mastcellsyndrom
Dessutom har det föreslagits som en behandling för flera andra tillstånd, inklusive:
- Hashimotos tyreoidit
- Parkinsons sjukdom
- Alzheimers sjukdom
- Reumatoid artrit
- Sjögrens syndrom
- Lupus
- Celiaki
- Willis-Ekboms sjukdom
- Depression
- Ångest
Effektivitet i MS
Forskare börjar förstå verkningsmekanismerna i LDN, som skiljer sig väsentligt från naltrexon med full styrka.
LDN består av två molekyler. En av molekylerna, dextro-naltrexon, binder till immunceller. Den andra, levo-naltrexon, fäster sig till opioidreceptorer. Dessa åtgärder är dosberoende, vilket innebär att de händer i låga doser men inte högre.
Resultatet av dessa molekylära bindningar innehåller flera mekanismer som kan leda till förbättringar av MS-symtom, inklusive:
- Förändringar i immunfunktionen, inklusive undertryckande av T-celler och B-celler på grund av ökande nivåer av endorfin, enkefalin och opioidtillväxt
- Sänkt neuroinflammation på grund av förändring av gliacellverkan i centrala nervsystemet och nedreglering av TH17
- Sänkt inflammation i resten av kroppen på grund av hämningen av proinflammatoriska immunceller (inklusive cytokiner, TNF-a, NF-kB och TH17)
En granskning av LDN-forskning som publicerades 2018 noterade flera fördelaktiga resultat från peer-reviewed studier med läkemedlet för att behandla MS, inklusive:
- Säker och tolereras väl
- Signifikant minskad spasticitet
- Betydande fördelar för mental hälsa
- Förbättring av livskvaliteten
- Minskad trötthet
- Användning som en enda terapi resulterade i stabilt sjukdomstillstånd
Men inte alla resultat har varit positiva eller konsekventa. Granskningen citerade:
- En studie som visade LDN-behandling resulterade i inga signifikanta skillnader i livskvalitet, vilket strider mot en senare studie
- En studie som rapporterar biverkningar av sömnlöshet och mardrömmar i en minoritet av fallen
- En undersökning som fann att behandling med LDN inte minskade mängden sjukdomsmodifierande behandlingar som folk ordinerades
Administrering
LDN tas oftast i pillerform. Flytande sublingual (under tungan) och transdermal (genom huden) finns också.
Doserna som vanligtvis förskrivs hos personer med MS varierar från 1,5 milligram (mg) till 4,5 mg per dag. Det rekommenderas att personer med någon form av spasticitet tar högst 3 mg dagligen, eftersom det kan bidra till muskelstelhet.
Normalt rekommenderar läkare att börja vid 1,5 mg och gradvis öka dosen vid förskrivning av doser högre än 1,5 mg. Var noga med att följa din läkares anvisningar och notera eventuella ökade biverkningar när du ökar dosen.
Ej tillgängligt på standardapotek
Låga doser naltrexon är inte tillgängliga från standardapotek. Du måste få det genom ett sammansatt apotek där det är specialtillverkat. Vissa lokala alternativ kan vara tillgängliga, beroende på var du bor, eller du kan prova ett pålitligt online-alternativ.
LDN kan tas med eller utan mat. Vissa läkare rekommenderar att du tar det mellan 21:00 och midnatt för att överensstämma med kroppens naturliga topputsläpp av endorfin.
Bieffekter
Naltrexon biverkningar är sällsynta vid låga doser. De vanligaste biverkningarna inkluderar:
- Levande drömmar
- Sömnstörningar / sömnlöshet
- Illamående (minskar vanligtvis efter cirka två veckor)
- Förstoppning eller diarré
- Huvudvärk
- Morgonstyvhet
- Torr mun
Fråga din läkare om de sublinguala eller transdermala formerna av LDN om tarmproblem kvarstår; dessa former passerar inte genom tarmkanalen.
Om sömnrelaterade biverkningar är ett problem för dig kan din läkare justera doseringen.
I sällsynta fall kan symptom på mindre än 10 procent tillfälligt öka. Denna ökning kan pågå i några veckor eller sällan upp till tre månader. Om detta händer dig, prata med din läkare. Du kan rekommenderas att sänka dosen tillfälligt.
Överväganden och kontraindikationer
Ett av de viktigaste problemen med att använda LDN är dess interaktion med många av de sjukdomsmodifierande läkemedel som används för att behandla MS. Baserat på läkemedlets farmakokinetiska verkan kan LDN interagera med interferonläkemedel, inklusive Avonex, Rebif eller Betaseron. Däremot verkar det inte finnas några konflikter med Copaxone.
Eftersom det utsöndras från kroppen genom levern rekommenderas inte LDN för personer med hepatit, leversjukdom eller cirros.
Studier har inte gjorts på användningen av LDN och opioidmedicin tillsammans. På grund av effekten av naltrexon med regelbunden styrka på opioidreceptorer rekommenderas det att du inte kombinerar LDN med opioida läkemedel som OxyContin (oxykodon), Vicodin (hydrokodon-acetaminophen), Ultram (tramadol) eller kodinbaserade hostsirap.
Hittills finns det väldigt lite data om LDN under graviditet eller amning. Var noga med att prata med din läkare om du blir gravid eller vill bli gravid när du tar detta läkemedel.
Kosta
LDN-kostnaderna varierar från cirka 45 dollar till 100 dollar för en månads leverans, beroende på vilket blandningsapotek du går igenom. Eftersom det är off-label för MS och anses vara en experimentell behandling, kanske din försäkring inte täcker den. Kontrollera med din operatör.
Påfyllningstips
Apoteket kan göra detta läkemedel på beställning snarare än att hålla det i lager, så du kan behöva ringa påfyllningar tidigare än du är van vid.