Kortverkande beta-agonister (SABA) för astma

Innehåll

• Vad de är
• Hur SABA fungerar
• Indikationer för användning
• Försiktighetsåtgärder och kontraindikationer
• Dosering
• Bieffekter
• Varningar och interaktioner
• Ett ord från Verywell

Kortverkande beta-agonister (SABA) är en klass av receptbelagda läkemedel som används för att snabbt lindra andfåddhet och väsande andning hos personer med astma. SABA fungerar genom att koppla av de släta musklerna i lungorna, lindra spasmer och förträngning (förträngning) av luftvägarna. Även om de flesta SABAs levereras via en räddningsinhalator, finns det några som tas i piller eller sirap och till och med genom injektion.

Till skillnad från långverkande beta-agonister (LABA) som används dagligen, används SABA efter behov för att behandla akuta astmaattacker.

Vad de är

SABA anses vara frontlinjeförsvaret för akuta astmasymtom. De inhaleras oftast via en doseringsinhalator (med en behållare under tryck) eller en torrpulverinhalator (som du enkelt andas in) men finns också som tabletter, sirap, nebuliserade lösningar, injicerbara lösningar och till och med intravenösa lösningar.

SABA är en av flera klasser av läkemedel som kallas bronkdilaterande medel, så kallade eftersom de utvidgar (öppnar) luftvägarna som kallas bronkier och bronkioler.

När de används som en räddningsinhalator kan SABA lindra dyspné (andfåddhet) och väsande andning inom några minuter. Efter en till två puffar kommer läkemedlet att förbli aktivt i cirka fyra till sex timmar och kan användas var som helst från tre till sex gånger dagligen beroende på beredningen.

Det finns två SABA som godkänts av U.S. Food and Drug Administration (FDA) för behandling av akuta astmasymtom:

• Albuterol, även känd som salbutamol och marknadsförs under varumärkena ProAir, Proventil, Ventolin och andra
• Levalbuterol, marknadsförs under varumärket Xopenex och andra

Andra äldre generationer av SABA som Alupent (metaproterenol), Maxair (pirbuterol) och Bricanyl (terbutalin) har avbrutits av sina tillverkare eller dras från marknaden på grund av säkerhetsproblem.

Hur astma behandlas

Hur SABA fungerar

SABA, tillsammans med nära besläktade LABA, tillhör en större klass av läkemedel som kallas beta₂ (β₂) -adrenerga receptoragonister. Per definition är agonister läkemedel som binder till en cellreceptor för att utlösa en specifik reaktion.

Receptorn är i detta fall beta₂-adrenerg receptor, som slappnar av släta muskler. Smidiga muskler är de som finns i väggarna i ihåliga organ som drar sig samman och slappnar av ofrivilligt för att bland annat flytta mat genom tarmarna, reglera blodtryck och cirkulation, eller, som är relevant för astmaöppna och stänga luftvägar i lungorna.

Receptorerna anses vara adrenerga eftersom de svarar på hormonet adrenalin (adrenalin) som hjälper till att reglera glatt muskelfunktion. Genom att efterlikna adrenalin kan beta-agonister binda till adrenerga receptorer och utlösa en kedjereaktion där kalcium snabbt frigörs från kanaler i glatta muskler och får dem att slappna av.

När den appliceras på lungorna kommer denna effekt att få bronkierna och bronkiolerna att utvidgas snabbt, så att mer luft tränger in. Det lindrar också bronkospasmer som orsakar brösttäthet och hosta under en astmaattack.

Även om SABA och LABA har liknande verkningsmekanismer skiljer de sig åt med avseende på halveringstid (den tid det tar att rensa 50% av läkemedlet från kroppen). Enligt deras namn har SABA-kort en kort halveringstid (cirka tre till sex timmar), medan nyare LABA har en halveringstid närmare 36 timmar.

Indikationer för användning

Användningen av SABA kan variera beroende på frekvensen eller svårighetsgraden av astmasymtom:

• Mild intermittent astma: SABA används ofta på egen hand efter behov.
• Ihållande astma: SABA används vanligtvis för att lindra akuta symtom; inhalerade LABA och / eller kortikosteroider tas också dagligen för att ge långvarig kontroll.
• Träningsinducerad astma: SABA kan tas fem till 30 minuter före träning för att minska risken för en attack.
• Astma nödsituation: Albuterol levereras ibland intravenöst (i en ven) av akutavdelningens personal.

SABA är också godkända för användning vid behandling av kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) och andra obstruktiva lungsjukdomar.

Skillnader mellan astma och kols

Off-label användningar

SABA används ofta off-label för att behandla andningsbesvär hos personer med svåra nedre luftvägsinfektioner, även om deras användbarhet i detta avseende ännu inte har bevisats.

Albuterol används ibland off-label som ett tocolytic (ett läkemedel som undertrycker sammandragningar för att förhindra eller fördröja för tidig födsel). Beroende på svårighetsgraden av sammandragningarna kan läkemedlet ges intravenöst eller genom munnen.

Försiktighetsåtgärder och kontraindikationer

Det finns få absoluta kontraindikationer för SABA än en känd allergi mot läkemedlet eller någon inaktiv ingrediens i formuleringen. Om du är allergisk mot albuterol ska du inte använda levalbuterol (eller tvärtom).

SABA är kända för att påverka puls, blodtryck, blodsocker och sköldkörtelhormonproduktion och i sällsynta fall framkalla anfall. Även om de inte är kontraindicerade för användning, bör SABA användas med försiktighet hos personer med:

• Kranskärlssjukdom (CAD)
• Hjärtarytmier
• Okontrollerad högt blodtryck
• Diabetes
• Krampstörningar, inklusive epilepsi
• Hypertyreoidism

Albuterol och levalbuterol klassificeras båda som Graviditetskategori C-läkemedel, vilket innebär att djurstudier antyder en potential för fosterskador men inga välkontrollerade studier på människor finns tillgängliga.

Baserat på den statistiska risken är det osannolikt att läkemedlen skadar. Ändå är det viktigt att tala med din läkare om du är gravid, planerar att bli gravid eller ammar så att du kan väga fördelarna och riskerna med användningen.

Dosering

Den rekommenderade dosen av albuterol och levalbuterol varierar beroende på läkemedelsberedningen och användarens ålder. Bland de godkända formuleringarna:

• Albuterol finns som en doseringsinhalator (MDI), torrpulverinhalator (DPI), nebuliserad lösning, tablett med omedelbar frisättning, tablett med förlängd frisättning, sirap och intravenös lösning.
• Levalbuterol finns som en MDI eller nebuliserad lösning.

Tabletter och sirap används mindre vanligt men kan vara lämpliga för barn och vuxna som inte kan tolerera eller använda inhalerade läkemedel ordentligt.

Rekommendera doser efter formulering
Läkemedel	Vuxna	Barn från 4 år
Albuterol	MDI eller DPI: 2 puffar var 4-6 timmar efter behov Nebulisator: 3-4 doser / dag IR-tabletter: 2-4 mg tas 3-4 gånger / dag ER-tabletter: 4-8 mg var 12: e timme Sirap: 2-4 mg tas 3-4 gånger / dag (max. 32 mg / dag)	MDI eller DPI: 2 puffar var 4-6 timmar efter behov Nebulisator: 3-4 doser / dag IR-tabletter: inte använd ER-tabletter: inte använd Sirap: 2-24 mg / dag (tas i 3-4 uppdelade doser)
Levalbuterol	MDI: 1-2 puffar var 4-6 timmar Nebulisator: 3-4 doser var 6-8 timmar	MDI: 1-2 puffar var 4-6 timmar Nebulisator: 3 doser tagna 3 gånger / dag

Hur man tar och förvarar

SABA ska aldrig användas utöver den rekommenderade dosen. Överanvändning kan leda till för tidig drogtolerans och behandlingssvikt.

Av de tre inhalerade formuleringarna måste MDI primas före användning om de inte nyligen har använts. Detta innebär att du skakar och sprutar inhalatorn bort från ansiktet i två korta skurar för att säkerställa att aerosolventilen är klar. (DPI och nebulisatorer kan användas efter behov.)

De olika inhalatorerna måste också rengöras regelbundet för att undvika igensättning och otillräcklig dosering:

• Inhalatorer med doserad dos, som levererar medicinerna med ett aerosoliserat drivmedel, bör rengöras en gång i veckan genom att ta bort kapseln och rinnande vatten genom munstycket i 30 till 60 sekunder. Kapseln ska aldrig sänkas ner i vatten.
• Inhalatorer för torrt pulver, som inte har något drivmedel och är andningsaktiverade, behöver helt enkelt torkas bort mellan användning. Enheten får aldrig tvättas eller sänkas ner i vatten.
• Nebulisatorer, som levererar läkemedlen med en inandad dimma, bör rengöras efter varje användning och desinficeras en gång i veckan med antingen en ångsterilisator, en godkänd desinficeringslösning eller en fullständig diskmaskincykel.

Läkemedlen kan förvaras säkert vid rumstemperatur (helst mellan 68 och 77 grader F). Förvara läkemedlet i originalförpackningen borta från direkt solljus och utom räckhåll för barn.

Använd inte en SABA efter utgångsdatumet.

Inhalator vs Nebulizer: Vilket är bättre?

Bieffekter

Biverkningarna av de olika SABA-formuleringarna är i stort sett desamma. Men eftersom inhalerade SABAs levereras lokalt tenderar de att ha mildare och kortvariga biverkningar än deras orala eller intravenösa motsvarigheter.

Inandas eller nebuliseras

• Skakningar i händer, armar, ben eller fötter

• Oregelbundna eller snabba hjärtslag

• Hjärtklappning

• Nervositet

• Yrsel eller yrsel

• Tryck över bröstet

• Hosta eller ont i halsen

• Rinnande näsa

Oralt eller intravenöst

• Skakningar i händer, armar, ben eller fötter

• Oregelbunden hjärtrytm

• Hjärtklappning

• Nervositet

• Yrsel eller yrsel

• Tryck över bröstet

• Huvudvärk

• Illamående

• Torr mun

• Diarre

• Sömnlöshet

• Rodnad eller rodnad

• Svettas

• Stickande eller brännande hudförnimmelser

När ska du ringa 911

I sällsynta fall kan SABA orsaka paradoxal bronkospasm där andningssymtom förvärras snarare än bättre. Orsaken till detta är oklar, men det verkar förekomma oftare hos personer med allergisk astma som har svårt inflammerade luftvägar.

SABA-inducerad paradoxal bronkospasm bör alltid betraktas som en medicinsk nödsituation.

Allergier mot SABA är sällsynta men kan förekomma. Ring 911 eller sök akutvård om du får nässelfeber eller utslag, andningssvårigheter, onormala hjärtslag, förvirring eller svullnad i ansiktet, halsen, tungan eller halsen. Dessa är tecken på en potentiellt livshotande allergikropp som kallas anafylaxi.

Kort- och långsiktiga effekter av inhalationsläkemedel

Varningar och interaktioner

Rutinmässig övervakning av hjärtfunktion, blodglukos eller sköldkörtelfunktion rekommenderas om albuterol används i riskgrupper. Behandlingen kan behöva avbrytas om symtomen försämras eller om diagnostiska testresultat faller långt utanför det acceptabla värdet.

På grund av deras inverkan på hjärtrytmen bör SABA aldrig överanvändas. Överanvändningen av albuterol eller levalbuterol har vid sällsynta tillfällen varit känd för att orsaka hjärtinfarkt (hjärtinfarkt) eller stroke.

Beta₂-agonister är kända för att interagera med vissa läkemedelsklasser. I vissa fall kan interaktionen öka läkemedlets aktivitet (vilket ökar risken för biverkningar). I andra kan det minska blodkoncentrationen i ett läkemedel (minska dess effektivitet).

Bland de läkemedel som kan interagera med SABA är:

• Läkemedel mot arytmi som Multaq (dronedaron) eller digoxin
• Antimykotika som Diflucan (flukonazol), Noxafil (posakonazol) eller ketokonazol
• Läkemedel mot malaria som klorokin eller piperaquin
• Antipsykotika som Orap (pimozid), Mellaril (tioridazin), Serentil (mesoridazin), amisulprid eller ziprasidon
• Betablockerare som Inderal (propranolol) eller Lopressor (metoprolol)
• HIV-proteashämmare som Viracept (nelfinavir) eller Fortovase (saquinavir)
• Monoaminoxidasinhibitor (MAOI) antidepressiva medel som Parnate (tranylcypromin) eller Marplan (isokarboxazid)
• Kaliumsparande diuretika som Aldactone (spironolactone) eller Inspra (eplerenone)

För att undvika interaktioner, låt din läkare veta om alla läkemedel du tar, oavsett om de är receptbelagda, receptfria, växtbaserade eller fritidsaktiviteter.

Ett ord från Verywell

Även om räddningsinhalatorer som albuterol och levalbuterol är säkra och effektiva för att lindra akuta astmasymtom är det viktigt att inte överanvända dem. Vissa människor kommer att göra det av panik om läkemedlet "inte fungerar tillräckligt snabbt", medan andra kommer att överanvända SABA för att undvika att behöva ta andra längre verkande läkemedel. Båda dessa är tecken på att ditt tillstånd inte kontrolleras väl.

Om du behöver använda en räddningsinhalator mer än två gånger i veckan kontrolleras din astma dåligt. Genom att prata med din läkare och vara ärlig om användningen av inhalatorn bör du bättre kunna hitta rätt kombination av läkemedel för att kontrollera dina astmasymtom.