Vad du ska veta om Otezla (Apremilast)

Innehåll

• Hur det fungerar
• Användningar
• Dosering
• Bieffekter
• Kontraindikationer
• Interaktioner

Otezla (apremilast) är ett oralt läkemedel som godkänts av U.S. Food and Drug Administration (FDA) för behandling av psoriasis och psoriasisartrit. Används hos vuxna, Otezla tas två gånger dagligen med eller utan mat. Otezla verkar genom att selektivt hämma inflammatoriska föreningar som bidrar till återkommande symtom på psoriasis.

Även om Otezla är effektivt kan det ibland orsaka depression och betydande viktminskning, vilket båda kan motivera att behandlingen avbryts. Forskning pågår om Otezla kan behandla andra inflammatoriska sjukdomar.

Hur kopplas psoriasis och psoriasisartrit

Hur det fungerar

Otezla är en selektiv hämmare av ett enzym som kallas fosfodiesteras-4 (PDE4). PDE4 används av kroppen för att göra tumörnekrosfaktor (TNF), det ämne som uppmuntrar inflammation i vävnader. Genom att blockera PDE4-enzymet minskar TNF-nivåerna och därmed inflammationen som utlöser symtom.

Otezla absorberas snabbt i tarmen och når maximal koncentration i blodet inom två till tre timmar. Otezla har en relativt kort läkemedelshalveringstid (sex till åtta timmar), vilket innebär att det måste tas två gånger dagligen utan att säkerställa att läkemedelskoncentrationen förblir stabil.

Läkemedlet metaboliseras i levern och utsöndras från kroppen i urinen och i mindre grad i avföring.

Användningar

Otezla är godkänt för användning hos vuxna med måttlig till svår psoriasis för vilka topiska mediciner inte har lett till. Det används också hos vuxna med aktiv psoriasisartrit (en form av artrit orsakad av inflammatoriska effekter av psoriasis).

Otezla är inte godkänt för barn och är fortfarande testat hos barn under 8 år.

Dosering

Otezla finns i en diamantformad filmdragerad tablett i tre styrkor: 10 milligram (mg), 20 mg och 30 mg.

Otezla kräver en fem dagars "laddningsdos" där du långsamt ökar dosen varje dag för att uppnå optimal läkemedelskoncentration. Om du gör det minskar risken för gastrointestinala biverkningar. Därefter tar du en "underhållsdos" för att upprätthålla koncentrationen.

Dosen och doseringsschemat är desamma för både psoriasis och psoriasisartrit. Som rekommenderat av tillverkaren:

Dag	Morgon	Kväll
1	10 mg	ej tillämpligt
2	10 mg	10 mg
3	10 mg	20 mg
4	20 mg	20 mg
5	20 mg	30 mg
6 och därefter	30 mg	30 mg

Du kan ta Otezla med eller utan mat. Krossa inte, dela eller tugga p-piller.

Om du saknar en dos, ta den så snart du kommer ihåg det. Men om det är nära tiden för nästa dos, hoppa över dosen och fortsätt som vanligt. Fördubba aldrig dosen.

Särskild hänsyn

Om du har allvarligt nedsatt njurfunktion (där dina njurar har mindre förmåga att rensa läkemedlet från din kropp), måste dosen minskas för att förhindra läkemedlets toxicitet. I detta fall skulle din laddningsdos vara 10 mg de första tre dagarna och 20 mg de närmaste två dagarna; därefter skulle du ta 30 mg en gång dagligen som din underhållsdos.

Personer med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion behöver ingen dosjustering om inte kreatininclearance (CrCl) är mindre än 30 ml per minut (ml / min).

Tala med din läkare om vad som är rätt för dig och justera aldrig din föreskrivna dos utan din läkares OK.

Bieffekter

I kliniska prövningar var biverkningar associerade med Otezla (varav de tre första var de vanligaste):

• Diarre
• Huvudvärk
• Illamående
• Magont
• Öm hals
• Hosta
• Feber
• Nästäppa

De flesta av biverkningarna inträffade under de första två veckorna av behandlingen och försvann med tiden med fortsatt användning av läkemedlet.

Mindre vanliga biverkningar som depression och viktminskning är mycket mer oroande. I vissa fall kan symtomen vara tillräckligt allvarliga för att kräva en förändring av behandlingen. Enligt forskning på marknaden före utfärdandet av FDA:

• Depression och självmordstankar rapporterades hos 0,8% av användarna. Av dessa avbröt 0,3% behandlingen till följd av biverkningen.
• Viktminskning på 10% till 15% rapporterades hos 10% av användarna. Detta är tre gånger den förekomst som ses hos människor som fick placebo.

På grund av risken för viktminskning bör din kroppsvikt övervakas under hela behandlingen och behandlingen avbryts om viktminskningen blir extrem.

Kontraindikationer

Den enda absoluta kontraindikationen mot Otezla är en känd överkänslighet mot apremilast eller något av läkemedlets inaktiva ingredienser. Med detta sagt rapporterades inte läkemedelsöverkänslighet i någon av förstmarknadsstudierna men identifierades, om än sällan, i eftermarknadsundersökningar.

Även om Otezla inte är kontraindicerat för användning under graviditet klassificeras det som ett läkemedel för graviditetskategori C. Detta innebär att djurstudier har visat att Otezla kan orsaka fosterskador, men det finns inga välkontrollerade studier på människor.

Det mesta av skadan inträffade vid relativa doser två till fyra gånger större än den som används hos människor. Missfall var den vanligaste graviditetskomplikationen. Det är okänt om Otezla kan överföras genom bröstmjölk och vilken skada, om någon, som kan orsaka.

På grund av den potentiella skadan bör Otezla endast användas under graviditet om fördelarna uppväger riskerna. Prata med din reumatolog för att få alla fakta du behöver för att göra ett välgrundat val.

Interaktioner

Otezla förlitar sig på ett leverenzym, känt som cytokrom P450 (CYP450), för metabolism. Många andra läkemedel behöver samma enzym för att metaboliseras och spridas. Om Otezla tas med några av dessa läkemedel kan de "tävla" om samma enzym. Om detta händer kan koncentrationen av ett eller båda läkemedlen påverkas.

I vissa fall kan interaktionen bromsa metaboliseringen, vilket leder till ansamling av läkemedlet och toxiska biverkningar. I andra kan det påskynda metaboliseringen, minska läkemedelskoncentrationen såväl som effektiviteten av behandlingen.

Bland några av de läkemedel och kosttillskott som kan interagera med Otezla:

• Tegretol (karbamazepin)
• Fenobarbital
• Dilantin (fenytoin)
• Rifampin
• Johannesört

Berätta för din läkare om alla läkemedel och kosttillskott du tar, oavsett om det är läkemedel eller receptfria för att undvika interaktioner och oväntade biverkningar.

Översikt av psoriasisbehandling