Innehåll
Verelan (verapamil) är ett kalciumkanalblockerande läkemedel med flera viktiga kardiovaskulära användningar, inklusive behandling av angina, högt blodtryck, förmaksflimmer och andra supraventrikulära arytmier och hypertrofisk kardiomyopati. Verapamil ordineras ibland också för migränvärk. Det marknadsförs också som Calan och finns i generiska former.Användningar
Verapamil är en av en stor klass av läkemedel som kallas kalciumkanalblockerare. Kalciumkanalblockerare fungerar genom att bromsa överföringen av kalciumjoner till olika typer av celler, i synnerhet glatt muskulatur och hjärtmuskelceller.
När detta kalciuminflöde saktas i glatta muskelceller får cellerna att slappna av. Avslappning av glatta muskelceller resulterar i utvidgning av blodkärlen (vilket tenderar att sänka blodtrycket).
Genom att sänka kalciumtillströmningen till hjärtmuskelceller minskar kalciumkanalblockerare kraften för hjärtkontraktion, vilket minskar hjärtarbetet och hjärtslagets kraft.
Dessutom saktar blockeringen av kalciumkanalerna funktionen hos hjärtats sinusnod och den hastighet med vilken hjärtets elektriska impuls överför AV-noden. Dessa åtgärder på hjärtats elektriska system kan användas för att behandla flera hjärtarytmier.
Verapamil (tillsammans med diltiazem) tillhör en underklass av kalciumkanalblockerare som kallasicke-dihydropyridiner. Till skillnad fråndihydropyridin kalciumkanalblockerare (såsom amlodipin, felodipin, nikardipin, isradipin och nisoldipin), Verapamils förmåga att utvidga blodkärlen är relativt begränsad, medan dess effekt på hjärtmuskeln och hjärtets elektriska system är relativt uttalad.
Vanliga kliniska användningsområden för verapamil är:
Behandling av stabil angina. Verapamil har flera effekter som kan minska symtomen hos personer med stabil kärlkramp på grund av aterosklerotisk kranskärlssjukdom. Genom att utvidga blodkärlen, minska hjärtmuskelkontraktionen och sakta hjärtfrekvensen sänker verapamil hjärtets behov av syre och hjälper därför till förhindra hjärt-ischemi (syresvält) som orsakar symtomen på kärlkramp. Dessutom kan verapamil vara särskilt användbart hos personer med kärlkramp på grund av kranskärlsspasmer (Prinzmetals kärlkramp), genom att direkt förhindra att artärkramp uppträder.
Behandling av högt blodtryck. Den förlängda frisättningsformen av verapamil är effektiv vid behandling av högt blodtryck på grund av dess effekt på dilaterande blodkärl. Emellertid föredras dihydropyridinkalciumblockerare ofta framför icke-dihydropyridiner som verapamil, eftersom deras direkta effekter på själva hjärtat är mindre uttalade.
Behandling av hjärtarytmier. Genom dess effekter på hjärtsinusnoden och AV-noden kan verapamil vara användbart vid behandling av flera typer av hjärtarytmier. Verapamil kan ges via munnen eller intravenöst för att stoppa episoder av AV-nodal reentrant takykardi eller atrioventrikulär reentrant takykardi, och kan ges kroniskt (via munnen) för att förhindra återfall av dessa arytmier. Verapamil kan användas för att hjälpa till att kontrollera hjärtfrekvensen hos personer med förmaksflimmer eller förmaksfladder. Det kan också vara användbart för att sakta ner hjärtfrekvensen och minska symtomen hos personer med olämplig sinustakykardi. Medan verapamil är av begränsad användning vid behandling av ventrikulära arytmier, kan det vara effektivt vid behandling av en specifik typ av ventrikulär takykardi som kallas repetitiv monomorf ventrikulär takykardi.
Behandling av hypertrofisk kardiomyopati. Hos personer som har hypertrofisk kardiomyopati med obstruktion av utflödet i vänster kammare har verapamil använts för att minska symtomen på hjärtsvikt. Det teoretiseras att verapamil kan reducera graden av utflödesobstruktion genom att minska hjärtets muskels sammandragningskraft. Denna behandling har dock inte utvärderats i randomiserade kliniska prövningar. Vidare har behandling med verapamil resulterat i en försämring av deras tillstånd hos vissa personer med svår hypertrofisk kardiomyopati som inte har svarat på andra läkemedel.
Minskar proteinuri vid kronisk njursjukdom. Verapamil kan avsevärt minska mängden protein som spillts ut i urinen hos personer med kronisk njursjukdom orsakad av högt blodtryck eller diabetes, och genom att göra det, anses det sakta ner utvecklingen av dessa njursjukdomar.
Behandling av migrän. Vissa läkare använder verapamil för behandling av migrän, men kliniska studier som har utvärderat dess effektivitet för denna användning är mindre än övertygande. Medan flera läkemedel med beprövad effekt nu finns tillgängliga för behandling av migrän, anekdotiska rapporter tyder på att verapamil kan ge vissa fördelar för vissa individer.
Behandling av Peyronies sjukdom. Verapamil genom injektion kan vara effektivt vid behandling av Peyronies sjukdom. Peyronies sjukdom är ett tillstånd där fibrosfläckar utvecklas i penis, vilket ger en kombination av deformitet, klumpar, smärta och erektil dysfunktion. Vid injektion lokalt kan verapamil hjälpa till att hämma fläckar av fibrös vävnad som orsakar detta tillstånd. Verapamil anses vara mest effektivt när det används i kombination med andra behandlingar för Peyronies sjukdom.
Innan du tar
Innan du ordineras verapamil måste din läkare göra en utvärdering för att avgöra om detta är det bästa läkemedlet för att behandla ditt tillstånd. Var och en av tillstånden för vilka verapamil används ofta kan behandlas med andra läkemedel, och ibland kanske verapamil inte alltid är förstahandsvalet.
Till exempel, om en kalciumblockerare används för att behandla stabil angina, kan en läkare välja att använda en dihydropyridinkalciumblockerare (som nifedipin) istället för verapamil, eftersom en dihydropyridin kan vara mer användbar vid behandling av eventuell samtidig hypertoni.
Eftersom verapamil kan sänka hjärtsammandragningen och sakta hjärtfrekvensen, kanske det inte är det optimala läkemedlet för en person med hjärtsvikt eller sinusnodsjukdom, speciellt om en betablockerare också används.
Försiktighetsåtgärder och motsägelser
Allergiska reaktioner förekommer med verapamil, inklusive anafylaxi, men är ovanliga.
Hos personer med försvagade hjärtmuskler kan verapamil utlösa episoder av hjärtsvikt. Detta är särskilt ett problem hos personer med kärlkramp och minskade fraktionerna till vänster kammare, som behandlas med både betablockerare och verapamil.
Verapamil ska inte användas till personer med svår hjärtsvikt, eftersom det kan minska sammandragningskraften i hjärtmuskeln.
Verapamil bör användas med försiktighet hos personer med ihållande sinusbradykardi och ska inte användas alls till personer med sjukt sinussyndrom eller andra eller tredje grad AV-block, såvida de inte har fått en permanent hjärtstimulator.
Verapamil ska inte användas till personer med signifikant hypotoni (systoliskt tryck mindre än 90 mmHg).
Verapamil ska användas med försiktighet hos personer med leversjukdom. Eftersom verapamil metaboliseras i levern kan leversjukdom orsaka att blodnivåerna av läkemedlet stiger.
Eftersom verapamils metaboliter utsöndras via njurarna bör läkemedlet användas med försiktighet hos personer med njursjukdom. Om verapamil ges till personer med lever- eller njursjukdom bör lägre doser användas och de ska noggrant övervakas för tecken på överdos.
Det är inte känt om verapamil orsakar särskilda problem under graviditeten, men eftersom det inte finns tillräckligt med data bör detta läkemedel inte användas såvida det inte är mycket nödvändigt att göra det.
Andra kalciumkanalblockerare
- Procardia (nifedipin)
- Cardene (nikardipin)
- Plendil (felodipin)
- Norvasc (amlodipin)
- Cardizem (diltiazem)
Dosering
Verapan-märket Verelan finns som en kapsel med förlängd frisättning i styrkor av 120 milligram (mg), 180 mg, 240 mg och 360 mg. Det finns också som Verelan PM kapslar med förlängd frisättning, i styrkor 100 mg, 200 mg och 300 mg.
Varumärket Calan av verapamil finns som en tablett med omedelbar frisättning i styrkorna 80 mg och 120 mg och som en tablett med förlängd frisättning i styrkorna 120 mg och 240 mg.
Generisk verapamil finns dessutom som tabletter med omedelbar frisättning (40 mg, 80 mg och 120 mg), som tabletter med förlängd frisättning (120 mg, 180 mg och 240 mg) och som kapslar med förlängd frisättning (100 mg 120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg och 300 mg).
Slutligen finns verapamil också tillgängligt för intravenös injektion. Det ges vanligtvis som en dos på 5 eller 10 mg, långsamt under minst två minuter.
Typiska doser av verapamil är som följer. (Observera att dessa doser är enligt läkemedelsproducenten. Kontrollera ditt recept och prata med din läkare för att se till att du tar rätt dos för dig.)
- För behandling av angina används vanligtvis former av verapamil i doser från 180 mg / dag till 480 mg / dag, vanligtvis vid sänggåendet.
- För behandling av högt blodtryck används förlängda frisättningsformer av läkemedlet, i doser på antingen 180 mg eller 240 mg per dag, vanligtvis tagna på morgonen, även om det är effektivt att ta det vid sänggåendet.
- För att förhindra återfall av AV-nodal reentrant takykardi eller atrioventrikulär reentry takykardi föredras uppdelade doser av formerna av omedelbar frisättning av verapamil-240 till 480 mg / dag i tre eller fyra doser.
- För akut behandling av AV-nodal reentrant takykardi eller atrioventrikulär reentrant takykardi, eller för att akut minska hjärtfrekvensen hos en person med förmaksflimmer eller förmaksfladder, ges verapamil vanligtvis intravenöst som en 5 till 10 mg bolus administrerad under minst två minuter. Ytterligare 10 mg ges ofta efter 30 minuter om arytmi kvarstår. Hos barn reduceras dosen intravenös verapamil till 0,1 mg / kg, upp till 5 mg totalt.
- För att kontrollera hjärtfrekvensen vid kronisk förmaksflimmer, förmaksfladder eller multifokal förmaks takykardi används vanligtvis former av verapamil, 180 till 480 mg tas en gång dagligen.
- Vid behandling av hypertrofisk kardiomyopati har ingen optimal dosering fastställts för verapamil. Utredare som utvärderar denna typ av behandling har använt höga doser, i allmänhet 320 till 640 mg per dag.
- För att förebygga migrän har ingen fast dosering fastställts. Studier med verapamil vid migrän har använt 80 mg tabletter med omedelbar frisättning tre till fyra gånger per dag.
Hur man tar och förvarar
Verapamil ska förvaras vid rumstemperatur och skyddas mot ljus och fukt. Kapslar ska sväljas hela och inte krossas eller tuggas.
Detta läkemedel kan tas med eller utan mat, men du bör undvika grapefruktjuice eftersom det kan öka mängden verapamil i kroppen. Alkohol kan också öka blodnivåerna av verapamil och bör undvikas.
Bieffekter
Den vanligaste biverkningen med verapamil är förstoppning, som är relaterad till den dos som tas. Detta problem kan bli tillräckligt stort för att begränsa en persons förmåga att tolerera detta läkemedel.
Om verapamil sänker blodtrycket för mycket kan du uppleva yrsel, yrsel eller till och med synkope (svimning). Lågt blodtryck kan också orsaka snabb hjärtfrekvens, hjärtklappning eller smärta i bröstet.
Verapamil kan också resultera i en hjärtfrekvens som är för långsam, vilket kan orsaka yrsel eller yrsel.
Verapamil kan orsaka svullnad i benen eller anklarna.
Andra biverkningar som ibland ses med verapamil inkluderar:
- Huvudvärk
- Illamående eller halsbränna
- Flushing
- Sömnstörningar
- Erektil dysfunktion
- Muskelvärk
Varningar och interaktioner
Ett antal läkemedel kan interagera med verapamil för att ge biverkningar. Verapamil metaboliseras av CYP3A4 och läkemedel som hämmar detta enzym (särskilt erytromycin och ritonavir) kan orsaka förhöjda blodnivåer av verapamil. Läkemedel som inducerar CYP3A4 kan orsaka låga nivåer av verapamil i blodet.
Zocor (simvastatin) och Mevacor (lovastatin) kan öka hos personer som tar verapamil, vilket kan leda till en högre risk för statininducerad myopati.
Att använda betablockerare tillsammans med verapamil kan förvärra hjärtsvikt.
Användning av verapamil med blodtryckssänkande läkemedel kan orsaka lågt blodtryck.
Andra läkemedel som rapporterats interagera med verapamil inkluderar:
- Antiarytmika
- Aspirin
- Tagamet (cimetidin)
- Tegretol (karbamazepin)
- Corlanor (ivabradin)
- Luminal (fenobarbitol)