Olika generationer av Cefalosporin-medicinering

Innehåll

• Vad är kefalosporiner?
• Första generationens kefalosporiner
• Andra generationens kefalosporiner
• Tredje generationens kefalosporiner
• Fjärde generationens kefalosporin
• Femte generationens kefalosporin

Cefalosporiner är en av de mest förskrivna läkemedelsklasserna i världen. Chansen är stor att du har stött på dessa antibiotika även om du inte känner till namnet. Till exempel används bland annat Keflex (cephalexin) för att behandla hudinfektioner. Dessutom används Rocephin (ceftriaxon) för att behandla lunginflammation.

Vad är kefalosporiner?

Cefalosporiner upptäcktes först i avloppsvatten utanför Sardiniens kust 1945. År 1964 ordinerades det första cefalosporinet.

Cefalosporiner liknar strukturellt andra antibiotika. Liksom penicilliner har cefalosporiner en beta-laktamring fäst vid en dihyrdotiazolring. Hängande av denna dihyrdotiazolring finns olika sidokedjor, vars sammansättning ger olika cefalosporiner med olika farmakologi och antimikrobiell aktivitet.

Cefalosporiner har tre olika verkningsmekanismer, de är:

• Bindning till specifika penicillinbindande proteiner.
• Hämning av cellväggssyntes.
• Aktivering av autolytiska (självförstörande) enzymer i bakteriecellväggen.

Cefalosporiner är uppdelade i fem generationer. Olika cefalosporiner i samma generation är emellertid ibland kemiskt oberoende och har olika aktivitetsspektrum (tänk cefamyciner).

En generalisering som lärs ut till många sjukvårdspersonal är att med efterföljande generationer av kefalosporiner minskar grampositiv täckning medan gramnegativ täckning ökar.

En till 3% av alla människor är allergiska mot cefalosporiner. I verkligheten är dock detta antal troligen högre eftersom personer med penicillinallergi ofta inte ordineras cefalosporiner.

Första generationens kefalosporiner

Första generationens cefalosporiner finns i oral och intravenös form. De är aktiva mot viridans streptokocker, grupp A hemolytiska streptokocker, Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella och Proteus bakterier. Liksom alla andra cefalosporiner fungerar inte första generationens cefalosporiner på enterokocker.

Exempel på första generationens cefalosporiner inkluderar följande:

• Cephalexin (Keflex)
• Kefradin
• Cefadroxil
• Cefazolin (intravenöst och intramuskulärt)

Generellt kan första generationens kefalosporiner användas för att bekämpa hudinfektioner och andra mjukvävnadsinfektioner, luftvägsinfektioner och urinvägsinfektioner. Intravenösa första generationens kefalosporiner kan användas som profylax efter rena kirurgiska ingrepp.

Förekomsten av MRSA har minskat effekten av första generationens cefalosporiner som ett medel för profylax och behandling.

Andra generationens kefalosporiner

Generellt är andra generationens cefalosporiner mer aktiva mot gramnegativa organismer, vilket gör dem mer användbara i många kliniska situationer.

Till exempel är andra generationens cefalosporiner aktiva mot stammar av Proteus och Klebsiella. Andra generationens cefalosporiner bekämpar också H. influensa - en orsak till lunginflammation, sepsis och hjärnhinneinflammation. Ändå är första generationens cefalosporiner i allmänhet fortfarande bättre på att behandla grampositiva infektioner.

Exempel på andra generationens cefalosporiner inkluderar följande:

• Cefoxitin
• Cefotetan
• Cefuroxim (tablett och injektion)
• Cefprozil

Andra generationens cefalosporiner behandlar följande:

• Bihåleinflammation
• Otitis media (öroninfektion)
• Blandade anaeroba infektioner inklusive peritonit och divertikulit
• Profylax efter kolorektal kirurgi

Andra generationens cefalosporiner har ingen aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa.

Tredje generationens kefalosporiner

En stor fördel med tredje och fjärde generationens antibiotika är betydligt utökad täckning mot gramnegativa bakterier. Dessutom är tredje generationens cefalosporin ceftazidime aktiv mot Pseudomonas aeruginosa, en bakterie som kan orsaka hudinfektioner hos personer med normalt immunförsvar (t.ex. efter exponering för en underklorerad badtunna eller pool) samt lunginflammation, blodinfektioner, och så vidare hos de med försvagat immunsystem. P. aeruginosa förekommer oftast hos patienter som har varit på sjukhus en vecka eller längre). Infektionerna kan vara mycket komplicerade och livshotande.

Det finns flera tredje generationens cefalosporiner. Att diskutera dem alla skulle inte omfattas av denna artikel. Låt oss istället fokusera på ceftriaxon (Rocephin) som har många användningsområden, inklusive:

• Nedre luftvägsinfektioner
• Hud- och mjukvävnadsinfektioner
• Okomplicerad gonorré
• Urinvägsinfektion
• Otitis media
• Bäckeninflammatorisk sjukdom
• Kirurgisk profylax
• Bakterieseptikemi (blodinfektion)
• Hjärnhinneinflammation
• Beninfektioner
• Ledinfektioner
• Infektioner inom buken

Fjärde generationens kefalosporin

Cefepime är det enda tillgängliga (FDA-godkända) fjärde generationens cefalosporin. Liksom tredje generationens cefalosporin ceftazidime är cefepime aktiv mot Pseudomonas aeruginosa. Dessutom är cefepime mer aktiv mot Enterobacter och Citrobacterr bakterier. Slutligen har cefepime grampositiv täckning jämförbar med ceftriaxon.

Här är några kliniska användningsområden för cefepime:

• Måttlig till svår lunginflammation
• Allvarlig urinvägsinfektion
• Hud- och mjukvävnadsinfektioner
• Komplicerade infektioner i buken

Femte generationens kefalosporin

Under 2010 godkände FDA Ceftaroline (Teflaro), den enda femte eller avancerade cefalosporinet. Liksom cefepime är ceftarolin ett potent antibiotikum som bör reserveras för allvarlig infektion. Specifikt är det aktivt mot multiresistenta infektioner som MRSA (meticillinresistent) S. aureus) och VRSA (vancomycin-resistent S. aureus). Detta läkemedel är också injicerbart och ordinerat för att bekämpa samhällsförvärvad lunginflammation och allvarliga hud- och mjukvävnadsinfektioner. Lyckligtvis är ceftarolin säker och har liten förmåga att framkalla motstånd.

Ett ord från Verywell

Som du nu kan uppskatta är cefalosporiner en anmärkningsvärt varierad klass av antibiotika med bred täckning. Men som med de flesta antibiotika är antibiotikaresistens ett bekymmer för många läkare, epidemiologer, folkhälsovården och patienter.

Bakteriell resistens beror delvis på läkarnas överskrivning. ändå kan vi som patienter också hjälpa till att bekämpa utvecklingen av motstånd. Du bör till exempel inte alltid förvänta dig eller kräva att din förskrivare ger dig antibiotika för att behandla en infektion som mycket väl kan vara viral. (Antibiotika är ineffektiva mot virus.) Vid antibiotikabehandling är det också viktigt att du avslutar hela kursen även om du "mår bättre".

• Dela med sig
• Flip
• E-post
• Text